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长效剂型与控释片
  • 2013-03-25 10:03:17
  • 出处:鲁网
  • 标签:长效剂型,控释片
导语:控释制剂(控释片)是指口服药物在规定溶剂中,按要求缓慢恒速或接近恒速释放,且用药次数与相应的普通制 剂比较,可减少至每日1~2次。

        (1)长效剂型:许多药的药效很短,需常服用,很不方便;再从药效来考虑, 如间隔时间短,每一次服药都会使体内药量渐增。必须经常服用的药物,可能在刚服药后因血中药物浓度太高而导致副作用,或在服药前因血中药物浓度太低没有药 效。因此,最理想的剂型,应能像点滴注射一样,在人体内长时间一点一滴地持续给药,使体内的药量可以稳定地维持某一个有效量,而且不必常用。缓释剂 是这样的剂型。

  长效剂型的原理依其设计的不同,缓慢而持续地将药品溶解出来进入人体。常见的一种内含许多不同颜色小颗粒的感冒胶囊,其每一种不同颜色的小颗粒会在不 同时问溶解,这可说是把几次量一起服用,但定时分批生效。常用的除布洛芬外,阿司匹林、泰诺等都有缓释制剂。另外也有人发明在药片上围一层薄膜,水可以进 出但药出不来,再用激光在薄膜上打一个小洞,这样药片中会因渗透压大而使药从小洞中以一定速度释放出来,达到能缓慢而持续给药的效果。

  缓释制剂有3个优点:服用方便;一般制剂常需一日数次给药,而缓释制剂通常只用每日给药12;②缓释药较一般制剂作用徐缓,避免了一般制剂频繁给药后,因血药浓度起伏过大而出现有效血药浓度的忽高忽低;③毒副作用较一般制剂小。

  (2)控释片:药物的剂型被分为普通制剂和控释制剂(广义),而控释制剂分为速度型和靶向型两种,其中速度型控 释制剂又包括速释制剂、缓释制剂和恒速释药制剂(狭义的控释制剂)。普通制剂,需要一日数次服药,不仅使用不便、易漏服漏用,而且血液中药物浓度波动较 大,浓度过高时可能增加副作用,浓度低时又不能保持疗效。

  为了延缓药物在胃肠的吸收,较早开发的是缓释剂型,即前文提到的长效剂型。什么是缓释制剂呢?它是指口服药物在规定溶剂中按要求缓慢地非恒速释放,且 每日用药次数与相应的普通剂型比较至少要减少一次,或用药的间隔时间有所延长的制剂。缓释制剂虽然减少了服药次数,但是不能达到在用药间隔也保持血药浓度 平衡的要求。例如,1()0毫克药物按每小时10%释药,则在第一小时、第二小时、第三小时、第四小时……的存药量分别为90毫克、81毫克、72.9 克、65.6毫克……释药量分别为10毫克、9毫克、8.1毫克、7.29毫克……这样血药浓度将随时间递减。另外,缓释制剂易受胃肠道环境的影响,与食 物同服时有可能造成药物倾泻’’现象,即大幅度增加药物吸收的速率,造成血药浓度陡升,从而增加药物的副作用。因此,患者服用缓释剂时常会受到限制,如 必须空腹服药等。

  为克服缓释剂的这些缺点,控释药物应运而生。控释制剂(控释片)是指口服药物在规定溶剂中,按要求缓慢恒速或接近恒速释放,且用药次数与相应的普通制 剂比较,可减少至每日12次。例如,100毫克药物按每小时10%释药,则在第一小时、第二小时、第三小时、第四小时……而释药量均为10毫克。这样血 药浓度将不随时间递减。控释制剂能在单位时间释放固定量的药物,维持稳定血药浓度,不受胃肠道环境的影响,可与食物同时服用。

  因此控释制剂疗效高,副作用小,安全方便,深受医生、患者的欢迎。像优喘平(无水茶碱控释片)、全特宁(舒喘灵控释片)、拜新同(硝苯地平控释片)、补达秀(氯化钾控释片)、福乃得(维铁控释片)等药物。

  为满足控释效果,这些药物都采用了较为独特的制剂结构。因此在服用时切忌嚼服,而应该用一杯水整片吞服;即使可减为半量服用的,也应沿药片上标明的划痕掰开服用。